重点实验室四个研究方向几乎都涉及到有机药物的合成，在确定化合物的成功合成后，下一个步骤就是要确定合成的化合物是否具有生物活性，因此药物活性筛选至关重要。药物筛选指的是采用适当的方法，对可能作为药物使用的物质（采样）进行生物活性、药理作用及药用价值的评估过程。高通量药物筛选的基本模式是以单一的筛选模型对大量样品的生物活性进行评价，从中发现针对某一靶点具有活性的样品。随着人类基因组计划的完成，潜在药物靶点不断被发现，新的药物靶点不断出现，不仅为创新药物的发现提供了机遇，也对高通量药物筛选提出了新的要求。药物筛选平台目前主要的设备有：一台高内涵细胞成像分析仪，一个高分辨活细胞工作站，两台多功能酶标仪，一台洗板分液系统，一个液体工作站，一台电转染仪器，一台双色近红外凝胶成像仪。重点实验室高通量药物筛选平台从2017年1月开始筹备，通过资金拨付，仪器招标，实验室筹备等流程，2018年4月份仪器安装调试结束。从5月份开始，平台得到重点实验室部分资金支持，部分横向合作经费支持，开始研发筛选模型。通过7月份到11月份试运行，现在逐渐全部开放运行。