过渡金属催化的C−H键官能团化已经成为了构筑C−C键及C−X键的有效工具。然而由于不同C−H键之间存在的差异非常微小，致使区域选择性活化特定的C−H键面临很大的挑战。为了解决这个问题，一般通过引入导向基形成环金属物种帮助活化特定的C−H键，但是导向基需要提前配置在底物上，并且很难从产物中脱除（Scheme 1a）。为了克服这个困难，易脱除或者无痕导向基被发展出来。这些导向基的优点就是可以在反应后进一步的脱除，甚至原位脱除（Scheme 1b）。但是，该反应需要化学当量的导向基，不符合原子经济性的要求。为了克服这些问题，近些年来，催化量的瞬态导向基（TDG）得到快速发展（Scheme 1c）。考虑到该方法仍然需要加入催化量的其它化合物形成瞬态导向基，给产物分离带来的困难。为了实现更绿色、原子经济性的碳氢键活化，曾会应副教授团队提出了将瞬态导向基和反应基团“合二为一”的策略，在水相中实现了吡啶和吲哚C-2位C−H键的活化，构筑了一个新的季碳中心（Scheme 1d）。

相关研究成果发表在Angew. Chem. Int. Ed.（2019, 58, 2859-2863）上。

Scheme 1. Representative strategies of C–H bond functionalization.

文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201813391