兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室页头logo

搜索
实验室动态
首页 > 实验室动态 > 实验室动态

厍学功教授课题组:大戟二萜Pepluanol B的首次全合成

大戟科二萜因其广谱的生物活性和多样的分子结构而备受合成化学家的青睐。迄今为止,已有超过 750  个二萜类化合物,同时超过20 个骨架类型被发现。在 2016 与 2018 年,昆明植物研究所邱明华课题组相继报道了分布于我国西南的南欧大戟  (E. peplus)  中分离得到的五个生源相关且结构新颖的二萜分子,它们均显示出对 kv 1.3 钾离子通道的抑制活性,其中 pepluanol B 的活性最高,IC50 值为9.50 μM 。最近,功能有机分子化学国家重点实验室厍学功教授和李辉林研究团队从简单的合成砌块出发,通过20步实现了 pepluanol B 的首次消旋及不对称全合成。 在该项研究中,作者创造性的应用溴代环氧(bromo-epoxide)隐藏分子中不稳定的烯丙醇结构的同时,巧妙地控制了八元环的构象,成功地解决了合成中的手性控制问题。以此为基础,作者目前正开展该系列的其他几个天然产物的全合成研究。

相关研究成果近期发表于Angew. Chem. Int. Ed.上(2020, 59, 3966-3970)。第一作者为我校博士研究生张晶,厍学功教授和李辉林研究员为共同通讯作者。

First total synthesis of pepluanol B:

1.png

论文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201915876


免责声明 | 隐私保护 | 联系我们

Copyrights © All Rights Reserved 版权所有 兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室 陇ICP备10000336号

事业单位