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涂永强院士课题组:吲哚类生物碱合成研究新进展

        吲哚类生物碱分布广泛、活性显著,其高效合成一直都是有机化学、药物化学研究中的重要内容。针对该类分子骨架中的关键季碳结构单元构建,结合新型催化剂(配体)的设计合成,我们发展了新颖的SPA三唑盐手性催化剂,并将其应用于催化不对称homo-和hetero-双烷基化反应中,高效(高达99% ee, 82% yield, >20:1 dr)地构筑了一系列C3a-C3a’连续全碳季碳型二聚吲哚骨架。在此基础上,我们利用该方法学作为关键反应,完成了天然产物(-)-Chimonanthidine的首次不对称全合成,并高效地实现了(-)-Folicanthine、(+)-Calycanthine和(-)-Ditryptophenaline的形式合成。

        相关研究结果发表于J. Am. Chem. Soc. (2018, 140, 10099).,第一作者为陈思凯。

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